Состав

действующее вещество: pentoxifylline;

1 мл пентоксифиллина 20 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Пентоксифиллин. Код АТС С04А D03.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе с диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения) облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза) нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, других компонентов препарата или к другим препаратам группы метилксантинов, таких как теофиллин, кофеин, холина теофилинат, аминофиллин или теобромин;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения)
кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;
геморрагический диатез
острый период инфаркта миокарда
язва желудка и / или кишечные язвы.

Способ применения и дозы

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендовано взрослым такие схемы лечения:

1. Инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Пентоксифиллина-Здоровье (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно в случае постоянной боли, гангрены или трофических язв) возможно проведение инфузии Пентоксифиллина-Здоровье в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг / кг / час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Объем инфузионных растворов рассчитывается индивидуально, с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента, и составляет в среде 1-1,5 л в сутки.

3. В отдельных случаях препарат применяют путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, положение пациента - лежа.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Продолжительность парентерального курса лечения определяет врач, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Пентоксифиллин-Здоровье.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, повышение артериального давления, ощущение жара (приливы), кровотечения, периферический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход; у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости - кровотечения (с сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение и нарушение сна, тремор, парестезии, судороги, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления и переполнения в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, атония кишечника, обострение холецистита.

Со стороны кожи: зуд, покраснение кожи, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны иммунной системы: анафилактические / анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека, бронхоспазма, анафилактического шока.

Со стороны пищеварительной системы: внутрипеченочный холестаз, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы.

Другие: першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, гипогликемия, повышенная потливость, повышение температуры тела.

Передозировка

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи (как признак желудочно-кишечного кровотечения).

Лечение: специфический антидот неизвестен. С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мероприятий.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат не рекомендуется назначать в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения кормление грудью следует прекратить.

Дети

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения Пентоксифиллин-Здоровье следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Пентоксифиллин-Здоровье пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
пациентов с инфарктом миокарда
пациентов с артериальной гипотонией;
пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при применении препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений - см. раздел «Противопоказания»;
пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
пациентов, для которых снижение артериального давления составляет высокий риск (например пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу)
пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать возможность побочных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат потенцирует действие противодиабетических препаратов (инсулина и пероральных средств). Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов.

Может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые вызывают снижение артериального давления.

Одновременное применение с теофиллином у некоторых пациентов может привести к увеличению уровня последнего в крови и вследствие этого - к увеличению частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пентоксифиллин - антиагрегационный, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротекторный, сосудорасширяющее средство. Производное метилксантина.

Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы, что приводит к повышению уровня цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови и других тканях и органах. Снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, подавляет тромбообразование, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект, улучшая снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, умеренно - в почках). Проявляет умеренный антиангинальный эффект, обусловленный расширением коронарных артерий. Дилатуе сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика. Быстро и равномерно распределяется по тканям. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается в них биотрансформации. Затем интенсивно метаболизируется в печени при «первом прохождении», образуя два основных метаболита.

Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое.

Выводится преимущественно почками (90-94%), а также через кишечник, в основном - в виде метаболитов. Выделяется в грудное молоко. T½ пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена; с нарушениями функции печени - удлиненный T½ пентоксифиллина и повышенная биодоступность.

Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 часов после введения.

Основные физико-химические свойства

прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими растворами в одной емкости за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.